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靶向蛋白降解(精)

  • 作者：編者:盛春泉|責編:李曉紅
  • 出版社：化學工業
  • ISBN：9787122442055
  • 出版日期：2024/02/01
  • 裝幀：精裝
  • 頁數：431
人民幣：RMB 298 元      售價：元
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內容大鋼
    本書以靶向蛋白降解分子的設計策略為核心，結合大量研究案例，系統介紹其原理、方法、技術和應用。本書從藥物化學視角，對分子膠降解劑、蛋白水解靶向嵌合體（PROTAC）、自噬降解劑、疏水標籤降解劑等進行了深入探討，重點介紹其設計方法和代表性案例。
    本書適合作為新葯研發領域科研人員和相關專業研究生的重要參考書。
作者介紹
編者:盛春泉|責編:李曉紅
    盛春泉，海軍軍醫大學藥學院院長，教授，博士生導師。國家傑出青年科學基金獲得者，國家中組部「萬人計劃」領軍人才，教育部青年「長江學者」。擔任Journal of Medicinal Chemistry和ACS Infectious Disease等國際期刊編委。研究方向為化學治療新葯發現和開發，重點開展抗真菌和多靶點抗腫瘤藥物研究。作為通訊作者發表130余篇SCI學術論文，主編出版中英文學術專著3部。曾獲得中國科協「求是」傑出青年科學獎、國家科技進步二等獎、上海市科技進步二等獎、教育部自然科學一等獎、葯明康德生命化學研究獎、上海市青年科技英才等獎勵。
目錄
第1章  概論
  參考文獻
第2章  分子膠降解劑
  2.1  概述
  2.2  分子膠降解劑與PROTAC的異同
  2.3  意外發現的分子膠降解劑
    2.3.1  沙利度胺及其類似物
    2.3.2  芳基磺?胺類化合物
    2.3.3  BCL6降解劑
  2.4  分子膠降解劑合理髮現新策略
    2.4.1  高通量篩選發現靶向自噬的分子膠降解劑
    2.4.2  親電天然產物中發現分子膠水
    2.4.3  化學基因組篩查策略
    2.4.4  高通量篩選和基於結構的藥物設計發現β-連環蛋白分子膠降解劑
  2.5  總結與展望
  參考文獻
第3章  蛋白水解靶向嵌合體
  3.1  概述
  3.2  PROTAC技術的發展
  3.3  PROTAC設計和優化的基本方法
    3.3.1  選擇合適的靶蛋白配體小分子
    3.3.2  靶蛋白配體和連接子的連接位點選擇
    3.3.3  E3連接?配體的選擇
    3.3.4  連接子的設計和優化
    3.3.5  PROTAC設計效率的提升
    3.3.6  優化吸收、分佈、代謝和排泄性質
  3.4  傳統PROTAC的設計
    3.4.1  基於VHL的PROTAC設計
    3.4.2  基於CRBN的PROTAC設計
    3.4.3  基於IAP的PROTAC設計
    3.4.4  基於MDM2的PROTAC設計
  3.5  總結
  參考文獻
第4章  阻斷非?活功能的PROTAC
  4.1  概述
  4.2  干擾表觀遺傳靶標非?活功能的PROTAC
    4.2.1  干擾EZH2非?活功能
    4.2.2  干擾HDAC6非?活功能
  4.3  干擾腫瘤代謝靶標非?活功能的PROTAC
  4.4  干擾激?非?活功能的PROTAC
    4.4.1  干擾AURORA-A非?活功能
    4.4.2  干擾FAK非?活功能
  4.5  干擾其他靶點非經典功能的PROTAC
    4.5.1  干擾FKBP12非經典功能
    4.5.2  干擾USP7非經典功能
  4.6  總結
  參考文獻
第5章  基於天然產物的PROTAC
  5.1  概述
  5.2  E3連接?天然配體

    5.2.1  RNF114配體：印苦楝內酯
    5.2.2  Keap1配體
    5.2.3  cIAP1配體：苯丁抑制素
    5.2.4  AhR配體：β-?黃酮
  5.3  靶蛋白的天然配體
    5.3.1  聚酮類化合物
    5.3.2  黃酮類化合物
    5.3.3  甾體激素類化合物
    5.3.4  ?類化合物
    5.3.5  生物鹼
    5.3.6  ?類
    5.3.7  天然分子膠降解劑
    5.3.8  其他降解劑
  5.4  總結與展望
  參考文獻
第6章  多價和共價PROTAC
  6.1  概述
  6.2  同型二價PROTAC
    6.2.1  同型二聚PROTAC
    6.2.2  雜合的同型二價PROTAC
  6.3  同型三價及多靶點PROTAC
  6.4  共價PROTAC
    6.4.1  與靶蛋白共價結合的PROTAC
    6.4.2  與E3連接?共價結合的PROTAC
    6.4.3  HaloPROTAC
    6.4.4  去泛素化靶向嵌合體
  6.5  總結與展望
  參考文獻
第7章  光控型PROTAC
  7.1  PC-PROTAC的設計
  7.2  PS-PROTAC的設計
  7.3  展望
  參考文獻
第8章  智能響應型PROTAC
  8.1  概述
  8.2  設計原理
  8.3  還原激活型PROTAC
  8.4  缺氧激活型PROTAC
  8.5  ?激活型PROTAC
  8.6  總結
  參考文獻
第9章  基於溶?體途徑的靶向蛋白降解
  9.1  概述
  9.2  基於內體-溶?體途徑的靶向蛋白降解技術
    9.2.1  溶?體靶向嵌合體（LYTAC）
    9.2.2  雙特異性核酸適配體嵌合體
    9.2.3  基於抗體的PROTAC
    9.2.4  基於共價納米抗體Gluebody的嵌合體
  9.3  基於自噬-溶?體途徑的靶向蛋白降解技術
    9.3.1  自噬體綁定化合物（ATTEC）

    9.3.2  自噬靶向嵌合體（AUTAC）
    9.3.3  自噬靶向嵌合體（AUTOTAC）
    9.3.4  基於CMA的降解劑
  9.4  總結
  參考文獻
第10章  基於核酸的靶向降解
  10.1  概述
  10.2  基於核酸的靶向蛋白降解
    10.2.1  靶向降解RNA結合蛋白
    10.2.2  靶向降解轉錄因子
    10.2.3  靶向降解G4結合蛋白
    10.2.4  雙特異性核酸適配體嵌合體
    10.2.5  基於核酸適配體構建的PROTAC
  10.3  靶向降解核酸
  10.4  總結
  參考文獻
第11章  基於疏水標籤的靶向蛋白降解
  11.1  概述
  11.2  蛋白質摺疊機制
  11.3  蛋白質穩態
  11.4  蛋白質質量控制系統
  11.5  基於疏水標籤的靶向蛋白降解策略及其應用
    11.5.1  小分子疏水標籤的設計與發現——靶向HaloTag融合蛋白降解小分子疏水標籤
    11.5.2  首個疾病相關靶蛋白降解疏水標籤的設計與發現——選擇性雄激素受體降解小分子疏水標籤
    11.5.3  首個不依賴泛素的蛋白降解疏水標籤的偶然發現——Boc3Arg降解子概念的提出
    11.5.4  基於N-末端規則靶向蛋白降解疏水標籤的設計與發現——選擇性降解雌激素受體的小分子疏水標籤
    11.5.5  選擇性降解假激?Her3的疏水標籤
    11.5.6  降解蛋白質-蛋白質相互作用的小分子疏水標籤
    11.5.7  選擇性降解蛋白激?Akt3的疏水標籤
  11.6  總結
  參考文獻
第12章  靶向蛋白降解實驗技術
  12.1  概述
  12.2  降解分子與靶蛋白的結合測試
    12.2.1  表面等離子共振技術
    12.2.2  熒光偏振
    12.2.3  細胞熱遷移實驗
    12.2.4  下拉試驗
    12.2.5  限制性?解實驗
  12.3  靶向蛋白降解分子三元複合物形成
    12.3.1  X射線晶體衍射
    12.3.2  ALPHA技術
    12.3.3  熒光共振能量轉移技術
    12.3.4  生物發光共振能量轉移技術
    12.3.5  等溫滴定量熱法
    12.3.6  表面等離子共振技術
    12.3.7  微量熱泳動技術
    12.3.8  三元下拉試驗技術
    12.3.9  PROTAC三元複合物的結構預測
  12.4  靶向蛋白降解效率評價

    12.4.1  蛋白質免疫印跡法
    12.4.2  基於GFP/mCherry雙熒光報告系統的比率測量
    12.4.3  活細胞中PROTAC和分子膠靶向降解蛋白的實時監測
  12.5  靶向蛋白降解與新靶標的發現
    12.5.1  泛素化蛋白富集分析
    12.5.2  蛋白質組學分析
    12.5.3  基於活性的蛋白質組分析
    12.5.4  光親和標記技術
  12.6  總結
  參考文獻

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